اکسی بوتینین کلراید Oxybutynin Chloride

موارد و مقدار مصرف

بهبود علائم اسپاسم‌هاي مهار نشدني مثانه نوروژنيك
بزرگسالان: مقدار پنج ميلي گرم 3-2 بار در روز تا حداكثر پنج ميلي گرم چهار بار در روز مصرف مي‌ شود. مي‌ توان ميزان دارو را در صورت نياز هفته‌اي mg 5 (تا حداكثر mg 30 در روز) افزايش داد.
كودكان بزرگتر از پنج سال: مقدار پنج ميلي گرم دو بار در روز تا حداكثر پنج ميلي گرم سه بار در روز مصرف مي‌ شود.

مكانيسم اثر

اثر ضد اسپاسم: اكسي بوتينين سبب كاهش احساس دفع فوري ادرار، افزايش ظرفيت مثانه و كاهش دفعات انقباض عضله مثانه (detrusor muscle) مي‌شود. اين دارو اثر مستقيم ضد اسپاسم و همچنين اثر ضد موسكاريني بر روي عضلات صاف دارد.

تداخل دارويي

اكسي بوتينين اثرات ضد موسكاريني آتروپين و آنتي كولينرژيك‌ها را تشديد مي‌ كند. احتمال بروز اثر اضافي تسكين بخش در صورت مصرف همزمان اين دارو با ساير داروهاي مضعف CNS وجود دارد .
اكسي بوتينين مي‌ تواند جذب استامينوفن را به تأخير بيندازد و جذب آتنولول را افزايش دهد . اكسي بوتينين سطح ديگوكسين را افزايش مي‌ دهد و مي‌ تواند شيزوفرني را بدتر كرده و سطح هالوپريدول را كاهش دهد. همچنين مي‌ تواند باعث ايجاد ديس كينزي تأخيري شود.
اكسي بوتينين مي‌ تواند اثر لوودوپارا كم كند و عوارض آنتي كولينرژيك‌ها فنوتيازين‌ها افزايش دهد.
اثر بر آزمايشهاي تشخيصي
گزارشي موجود نيست.

عوارض جانبي

اعصاب مركزي: خواب آلودگي، سرگيجه، بي خوابي، برافروختگي، ‌توهم.
قلبي ـ ‌عروقي: طپش قلب ، تاكيكاردي، ‌وازوديلاسيون.
پوست: كهير.
چشم، گوش و حلق و بيني: گشاد شدن مردمك چشم، سيكلوپلژي، كاهش اشك.
دستگاه گوارش:‌ تهوع، ‌استفراغ، ‌يبوست، كاهش حركات دستگاه گوارش، ‌خشكي دهان.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار، تكرر ادرار.
ساير عوارض: تب، كاهش ترشح شير.

مسموميت و درمان

تظاهرات باليني: بي قراري، هيجان، رفتار سايكوتيك، برافروختگي، كمي فشار خون، نارسايي گردش خون و تب. در موارد شديد ممكن است فلجي، نارسايي تنفسي و اغما بروز كند.

درمان: معده بايد شستشو شود و پس از آن 2-5/0 ميلي گرم فيزوستيگمين تزريق وريدي مي‌ شود كه در صورت لزوم، تا مقدار تام پنج ميلي گرم تكرار مي‌ شود. با استفاده از كمپرس يخ يا پاشويه با الكل تب بيمار را بايد كنترل كرد.
براي كنترل تهييج CNS، در صورت نياز، مي‌ توان از تزريق وريدي آهسته محلول تيوپنتال دو درصد استفاده نمود. در صورت بروز فلج عضلات تنفسي، ‌بايد از تنفس مصنوعي استفاده كرد.

فارماكوكينتيك

جذب: به سرعت جذب مي‌ شود. حداكثر غلظت اين دارو طي 6-3 ساعت حاصل مي‌شود. زمان لازم براي شروع اثر 60-30 دقيقه است و اين اثر تا 10-6 ساعت باقي مي‌ماند.
پخش: دارو بطور وسيع پس از جذب سيستميك در بافتهاي پخش مي‌ شود. حجم پخش دارو 193 ليتر است.
متابوليسم: دارو در كبد و ديواره روده توسط سيستم CYP3A4 متابوليزه مي‌ شود.
دفع: عمدتاً از طريق ادرار دفع مي‌ شود. نيمه عمر دارو 2 ساعت است.

موارد منع مصرف و احتياط

موارد منع مصرف: در حساسيت به دارو منع مصرف دارد. انسداد كامل يا ناقص دستگاه گوارش، ‌گلوكوم، ‌مياستني گراو، فلج غير حركتي روده (adynamic ileus) ، مگاكولون يا كوليت شديد يا اولسروز (ممكن است نشانه‌ها يا اختلالات را بدتر كند)، بيماران سالخورده يا ناتوان مبتلا به آتوني روده، ‌بيماران مبتلا به خونريزي همراه با وضعيت ناپايدار قلبي ـ عروقي، اوروپاتي انسدادي.
موارد احتياط: بيماران سالخوراده، نوروپاتي اعصاب خودكار يا بيماري كبدي يا كليوي، التهاب مري ناشي از برگشت غذا از معده به مري (ممكن است اين موارد را تشديد كند).

اشكال دارويي:

Tablet: 5mg

اطلاعات دیگر:

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: آمين ترشياري سنتتيک.
طبقه‌بندي درماني: ضد اسپاسم .

ملاحظات اختصاصي

مصرف اين دارو با معده خالي ممكن است موجب تحريك معده شود. غذا يا شير ممكن است اين نشانه‌ها را برطرف سازد.
با استفاده از سيستومتر و روشهاي ديگر مناسب اورولوژي، بايد پاسخ بيمار به درمان در شروع درمان و به طور دوره‌اي در طول آن ارزيابي شود.
اين دارو در ظرف سربسته دور از نور و در درجه حرارت 30-15 درجه سانتيگراد نگهداري شود.
دارو مي‌ تواند باعث بروز اثرات آنتي كولينرژيك (بي قراري، گيجي، ‌توهم، ‌خواب آلودگي) گردد.
در بيماران مبتلا به نوروپاتي اتونوميك، ‌بيماري‌هاي قلبي عروقي، dementia، اختلالات گوارشي (كوليت اولسراتيو، ‌آتوني، ‌رفلاكس و …)، گلوكوم زاويه باز، ‌نارسايي كبدي، ‌هرني هياتال، هيپرتيروئيدي، ‌مياستني گراو، ‌هيپرپلازي پروستات و نارسايي كليه با احتياط مصرف شود.

نكات قابل توصيه به بيمار ‌

دارو را طبق دستور مصرف نماييد.در صورت فراموش كردن يك نوبت مصرف دارو، به محض به ياد آوردن، ‌آن را مصرف كنيد و مقدار مصرف بعدي را دو برابر نكنيد.
با مصرف اين دارو احتمال كاهش هوشياري ذهني يا بروز تغييرات بينايي وجود دارد.
مصرف اين دارو در آب و هواي گرم بايد با احتياط همراه باشد تا خطر گرمازدگي به حداقل برسد.

مصرف در سالمندان و کودکان

مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده ممكن است نسبت به اثرات ضد موسكاريني دارو حساس تر باشند. مصرف اين دارو در بيماران سالخورده و ناتوان مبتلا به آتوني روده منع شده است.

مصرف در كودكان: مقدار مصرف اين دارو براي كودكان كوچكتر از پنج سال تعيين نشده است.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی

رده بندی بارداری: گروه B

مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست، ‌با احتياط مصرف شود.