Search

دی هیدروارگوتامین مزیلات Dihydroergotamine Mesylate

فارماكوكينتيك

جذب: به طور ناقص و نامنظم از دستگاه گوارش جذب مي شود. زمان شروع اثر دارو احتمالاً بستگي به آن دارد كه دارو با چه فاصله اي از شروع سردرد مصرف شده است. زمان شروع اثر دارو، بعد از تزريق عضلاني، طي 30-15، و بعد از تزريق وريدي طي چند دقيقه حاصل مي شود. اثر دارو، بعد از تزريق عضلاني، ‌تا 4-3 ساعت دوام دارد.
پخش: حدود 90 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي يابد.
متابوليسم: احتمالاً به طور گسترده در كبد متابوليزه مي شود (در عبور اول كبدي به مقدار زيادي متابوليزه مي شود).
دفع: حدود 10 درصد دارو طي 72 ساعت به صورت متابوليت از طريق ادرار و باقيمانده دارو با ترشح صفراوي از طريق مدفوع دفع مي شود. نيم عمر 9 الي 10 ساعت است.

عوارض جانبي

قلبي ـ ‌عروقي: براديكاردي يا تاكيكاردي گذرا، ‌اسپاسم شديد عروقي، بي حسي، گزگز انگشتان دست و پا، ‌درد و ناراحتي سردل ، افزايش فشار شرياني، ادم موضعي.
دستگاه گوارش : تهوع ، استفراغ.
ساير عوارض: خارش، ضعف ساق پا، سرگيجه، درد عضلاني اندامها.

توجه: در صورت بروز اسپاسم عروقي يا حساسيت مفرط، بايد مصرف دارو قطع شود.

مسموميت و درمان

تظاهرات باليني: نشانه هاي مسموميت با ارگوت، ‌از جمله ايسكمي محيطي، پاراستزي، ‌سردرد، تهوع و استفراغ.
درمان: بيمار بايد به مدت طولاني و به دقت تحت نظر باشد. اقدامات لازم براي حمايت دستگاه تنفس مي‌ بايست به عمل آيد، و تشنجات را در صورت لزوم درمان كرد ‌و در صورت بروز اسپاسم عروقي، قسمتهاي ايسكميك اندامها را بايد گرم گردد (از گرماي مستقيم خودداري شود). در صورت لزوم مي توان داروهاي گشادكننده عروق (نيتروپروسايد، پرازوسين يا تولازولين) مصرف كرد.

موارد منع مصرف و احتياط

موارد منع مصرف: بيماري عروق محيطي، ‌بيماري شريان كرونر، ‌زيادي فشار خون ‌يا sepsis (به دليل اثر قلبي ـ عروقي دارو )، اختلال عملكرد كبد يا كليه (خطر تجمع و مسموميت دارو)، حساسيت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، در دوران بارداري، خانمهاي شيرده، ميگرن بازيلار و يا همراه با فلج در اندامها، ‌مصرف همزمان داروهاي مهاركننده CYP 450 (ضد قارچهاي آزولي ، ‌ماكروليدها و مهاركننده هاي پروتئاز).

موارد احتياط: آلكالوييدهاي ارگوت مي توانند باعث ضخيم شدن فيبروتيك دريچه هاي قلب (ميترال آئورت، …) در مصرف مزمن و بلند مدت شوند.
اين دارو مي تواند باعث ايجاد وازواسپاسم و تنگي عروق شوند كه اين امر مي تواند منجر به كاهش خون رساني به مغز، تغييرات ECG و هايپرتنشن شود . همچنين تنگي عروق طول كشيده ، مي تواند باعث ايجاد ايسكمي روده، لنگيدن متناوب، تشديد آنژين و بروز MI گردد. در بيماراني كه مستعد حوادث عروقي هستند استفاده نكنيد.
خونريزي مغزي، خونريزي ساب آراكنوييد و استروك مي تواند در پي تزريق روي دهد و حتي گاه مي تواند كشنده باشد.
آلكالوييدهاي ارگوت مي توانند ارگوتيسم (تنگي شديد عروق) و در پي آن ايسكمي محيطي و گانگرن ايجاد نمايند. ارگوتيسم عموماً در زمان مصرف بيش از حد دارو يا مصرف طولاني مدت بروز مي‌كند. از دوزهاي بيش از مقادير توصيه شده و طولاني مدت پرهيز كنيد.
مواردي نادر از فيبروز پلور و رتروپريتوئن در مصرف بلند مدت گزارش شده است.
در بيماران داراي ريسك بيماريهاي كرونر قلب تا زماني كه بررسي كامل انجام نشده است تجويز نكنيد. در صورتي كه نتيجه بررسي مشكل كمي را نشان داد با مانيتورينگ مرتب بيمار تجويز نماييد.

تداخل دارويي

در صورت مصرف همزمان با داروهاي كاهنده فشار خون، ممكن است اثرات كاهنده فشارخون اين داروها خنثي شود.
داروهاي مهاركننده CYP 450 (ضد قارچهاي آزولي ، ماكروليدها و مهاركنندههاي پروتئاز) ممكن است باعث وازواسپاسم و ايسكمي شديد محيطي و مركزي شوند. از مصرف همزمان اجتناب نماييد.
تنگ کننده هاي محيطي عروق ممکن است اثرات افزايش فشار يکديگر را افزايش دهند. از مصرف همزمان اجتناب نماييد.
پروپرانولول و ساير بتابلاکرها مي‌ توانند با مهار اثرات گشادکنندگي گيرنده بتا 2 باعث انقباض شديد عروق محيطي و سردي اندام ‌هاي انتهايي شود . بيمار را مانيتور نماييد.
داروهاي SSRI ممکن است باعث هايپررفلکسي، ضعف و عدم همکاري شوند. بيمار را مانيتور نماييد.
سوماتريپتان با اين دارو ممکن است اثرات تجمعي داشته باشند و باعث وازواسپاسم در عروق کرونري شوند. از مصرف همزمان اجتناب کنيد.
نيکوتين مي تواند باعث تشديد وازواسپاسم در برخي از بيماران شود. در طي مصرف دارو از استعمال دخانيات خودداري شود.

موارد و مقدار مصرف

جلوگيري يا رفع سردردهاي عروقي، ‌از جمله ميگرن و سردردهاي خوشه اي.
بزرگسالان: يك ميلي گرم به صورت تزريق عضلاني يا وريدي. اين مقدار مصرف در فواصل يك ساعته تكرار شده، تا مقدار تام سه ميلي گرم تزريق عضلاني مي شود. مقدار تام تزريق وريدي نبايد از دو ميلي گرم تجاوز كند. حداكثر مقدار مصرف شش ميلي گرم در هفته است.

مكانيسم اثر

اثر تنگ كننده عروق: دي هيدروارگوتامين با تحريك گيرنده هاي آلفا ـ‌ آدرنرژيك موجب تنگي عروق محيطي مي شود (اگر تونيسيته عروق پايين باشد). با اين وجود، اين دارو موجب انبساط عروق با تونيسيته بالا مي شود.
مقادير زياد اين دارو گيرنده هاي آلفا ـ‌ آدرنرژيك را به طور رقابتي مسدود مي كند.
دي هيدروارگوتامين با مقادير مصرف درماني از برداشت مجدد نوراپينفرين جلوگيري كرده، ‌فعاليت تنگ كننده عروق آن را افزايش مي دهد. همچنين، اين دارو يك آنتاگونيست ضعيف سروتونين بوده و افزايش ميزان تجمع پلاكتي ناشي از سروتونين را كاهش مي دهد.

در درمان سردردهاي عروقي، دي هيدروارگوتامين احتمالاً به طور مستقيم موجب تنگ شدن شاخه هاي شريان كاروتيد منبسط شده و در همان حال دامنه نبض را كاهش مي دهد كه ظاهراً به دليل اثرات كاتكول آمين و سروتونين اين دارو است.
اثر اين دارو بر روي فشار خون غير قابل پيش بيني و معمولاً بسيار كم است. اثر تنگ كننده عروق اين دارو بر روي وريدها و ونولها بارزتر از شريانها و آرتريولها است.

اطلاعات دیگر:

طبقه‌‌بندي درماني: ضد سردرد.

اشكال دارويي:

Tablet: 1.5, 2.5 mg
Injection: 1 mg/ml

ملاحظات اختصاصي

علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آلكالوئيدهاي ارگوت، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
1- مؤثرترين زمان مصرف دي هيدروارگوتامين هنگام بروز اولين علائم ميگرن، ‌يا بلافاصله بعد از شروع سردرد است.
2- در صورت بروز اسپاسم شديد عروقي، اندامها بايد گرم نگهداشته شوند و اقدامات حمايتي براي جلوگيري از آسيب بافتي بايد به عمل آيد. در صورت لزوم، بايد داروهاي گشاد كننده عروق (نيتروپروسايد، ‌پرازوسين، يا تولازولين) تجويز شود.
3- آمپولهاي حاوي دارو بايد از گرما و نور دور نگه داشته شود. در صورت تغيير رنگ دارو از مصرف آن خودداري شود.
4- اين دارو فقط براي مصرف كوتاه مدت تجويز مي شود. از تجويز مقادير زياد دارو بايد خودداري شود.
5- در صورت قطع مصرف دارو ممكن است سردرد واجهشي ارگوتاميني يا افزايش دفعات يا طول مدت سردردها بروز كند.
6- اين دارو براي درمان كمي فشار خون وضعيتي استفاده شده است.
7- مصرف همزمان با داروي مهاركننده CYP3A4 ممنوع است.

نكات قابل توصيه به بيمار

1- بعد از مصرف دارو، در يك اتاق آرام و تاريك دراز بكشيد.
2- در صورت بروز احساس بي حسي يا گزگز انگشتان دست و پا، يا تاولهاي قرمز يا بنفش بر روي دستها يا پاها، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.
3- از مصرف الكل خودداري كنيد، زيرا ممكن است سردرد را تشديد كند.
4- كشيدن سيگار ممكن است عوارض جانبي دي هيدروارگوتامين را افزايش دهد. از كشيدن سيگار طي مصرف دارو خودداري كنيد.
5- طي مصرف اين دارو‌، از قرار گرفتن در هواي بسيار سرد خودداري كنيد. سرما ممكن است عوارض جانبي را افزايش دهد.
6- هرگونه بيماري يا عفونت را به پزشك اطلاع دهيد ، زيرا ممكن است حساسيت به واكنشهاي دارويي را افزايش دهد.

مصرف در سالمندان:

مصرف اين دارو در افراد سالخورده بايد با احتياط همراه باشد، ‌زيرا اين بيماران نسبت به واكنشهاي دارويي حساس تر هستند.

مصرف در دوران بارداری و شیردهی

رده بندی بارداری: گروه X

مصرف در شيردهي: شيردهي طي درمان با دي هيدروارگوتامين توصيه نمي شود.

مصرف در بارداري: ممنوع – اين دارو اثرات اكسيتوسيك دارد. قبل از آغاز مصرف از عدم بارداري مطمئن شويد و خانمهاي در سن باروري را از تبعات دارو بر روي جنين آگاه سازيد.




پاسخ دهید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

*